Le palmitoylethanolamide (PEA): bienfaits, dosage, contre-indications

Présentation

Il fait partie de la famille des N-acyléthanolamines, au même titre que l’amandamide ou encore l’oléoylethanolamine. Ces composés font eux-mêmes partie de la grande famille des cannabidoïdes. C’est-à-dire qu’ils activent les récepteurs cannabinoïdes, qui jouent un rôle clé dans le traitement de la douleur dans le corps¹‌. 

Depuis sa découverte dans les années 50, les chercheurs n’ont cessé de voir croître leur intérêt pharmacologique pour cet amide d'acide gras.

Son affinité avec les récepteurs endocannabinoïdes est l’une des raisons de cet intérêt. Mais le palmitoylethanolamide propose d’autres manières de lutter contre les douleurs chroniques.

Propriétés et vertus

Soulager les douleurs chroniques

Les douleurs neuropathiques chroniques: mal connues et difficiles à traiter

Il existe deux grands types de douleurs²‌ : 

• Aiguës et inflammatoires: elles surviennent de manière immédiate lors d’un choc, une brûlure, une coupure… Elles sont déclenchées par le système nerveux, via de nombreux échanges d’informations. Les cellules nerveuses provoquent la douleur et enclenchent le système immunitaire et hormonal, afin de soulager le traumatisme. On qualifie cette douleur de nociceptive, car elle est reliée aux récepteurs nocicepteurs, qui parsèment l’intégralité du système nerveux central. 
• Neuropathiques : elles ne sont pas liées directement au système nociceptif. Elles sont liées à un dysfonctionnement du système nerveux de la douleur. Les nerfs peuvent être détériorés par plusieurs causes, telles qu’une opération, une chimiothérapie, une maladie chronique comme le diabète… Ces douleurs, souvent chroniques, se manifestent par de nombreux symptômes très divers : brûlures, démangeaisons, fourmis, mais aussi déprime ou troubles du sommeil… Les mécanismes qui sous-tendent ces douleurs sont encore mal connues. Les antalgiques classiques dans les doses habituelles sont peu efficaces dans ce cas-là : la recherche est donc en quête de solutions pour soulager de nombreuses personnes qui souffrent au quotidien. 

Les chercheurs ont montré que les douleurs neuropathiques étaient liées à des cellules. Les premières déclenchent des cascades inflammatoires incluant l’histamine, les prostaglandines, les facteurs TNF alpha… Les secondes entretiennent et favorisent l’excitabilité des neurones, et donc l’apparition et l’intensification de douleurs. Ces cellules font partie des cibles du palmitoylethanolamide (PEA).³‌ 

Ses différentes actions

Le palmitoylethanolamide (PEA) exerce donc plusieurs actions distinctes.⁴‌ 

• Il active les récepteurs cannabinoïdes, impliqués dans la gestion active de la douleur ;
• régule l’activité des mastocytes, et diminue par la même les inflammations excessives, qui peuvent causer des douleurs intenses ;
• modifie les messages transmis par les cellules gliales aux neurones. Ceux-ci sont donc moins enclins à déclencher les douleurs ;
• active les récepteurs PPAR alpha (ou récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes). Ceux-ci agissent comme des régulateurs actifs de la neuro-inflammation, bloquant une cascade inflammatoire excessive. La neuro-inflammation est notamment à l’origine des douleurs neuropathiques ;
• active la synthèse de neurostéroïdes. Ceux-ci envoient des messages qui modulent de façon importante la transmission de la douleur dans l’organisme. Il s’agit d’un antidouleur naturel, comme l’on montré des études menées sur des rongeurs.

Les preuves cliniques de son efficacité antidouleur

Les douleurs pelviennes chroniques

Une étude randomisée, contrôlée et en double aveugle a été menée sur 61 patientes atteintes d’endométriose. L’administration de 400 milligrammes de PEA 3 fois par jour pendant 3 mois a entraîné une baisse significative des douleurs pelviennes, menstruelles et pendant les rapports sexuels. L’échantillon bénéficiait en plus d’un traitement antioxydant.

Des résultats similaires ont été obtenus dans 3 autres études, conduites sur de plus petits échantillons. L’une d’entre elles suggère une baisse de 70% de la douleur menstruelle chez des adolescentes. Une autre précise que l’utilisation de palmitoylethanolamidediminue l’usage d’antidouleurs dans le traitement de l’endométriose. 

Les douleurs neuropathiques périphériques

Il s’agit des douleurs qui affectent les nerfs, en dehors des structures nerveuses centrales (comme la moelle épinière). 

L’usage de PEA sur 636 personnes atteintes de sciatique a nettement diminué les douleurs. Une autre étude menée sur un échantillon de 111 personnes montre des résultats similaires avec le même dosage, à savoir 300 milligrammes 2 fois par jour pendant plusieurs semaines. Enfin, une étude clinique a constaté une amélioration des douleurs de la sciatique, lorsque les analgésiques classiques étaient associés au PEA. 

Du côté de la névralgie pudendale, qui touche le périnée, le il a traité entièrement la douleur chronique sur un cas reporté.

On constate aussi l’efficacité redoutable du palmitoylethanolamide dans les douleurs dorsales. Plusieurs études l’ont en effet montré. Il soulage nettement la lombalgie, qui touche les vertèbres lombaires. Côté articulaire, le ilréduit les douleurs liées à l’arthrose de la mâchoire. Il permet également une plus grande ouverture de la bouche, en comparaison avec le traitement à l’ibuprofène. Dans le cas de l’arthrose du genou, une autre étude randomisée en double aveugle montre que le palmitoylethanolamide (PEA) réduit la douleur encore une fois, mais aussi la rigidité. Il améliore par là-même la mobilité du genou chez les utilisateurs. 

Les chercheurs ont aussi observé le rôle antalgique du palmitoylethanolamide après une opération dentaire, et après une chimiothérapie. 

Diabète

Les douleurs chroniques liées au diabète sont aussi concernées par l’effet thérapeutique du palmitoylethanolamide. Dans plusieurs études, on observe une diminution des douleurs mais aussi des sensations de brûlure, de fourmillements, d’engourdissements.

Le syndrome du canal carpien est une complication possible du diabète, lié à l’atteinte des nerfs. Le PEA diminue les douleurs, et améliore la mobilité de la main. C’est aussi le cas lorsque le syndrome n’est pas lié au diabète, comme l’a montré une étude randomisée et contrôlée, conduite sur 26 personnes. 

Les douleurs neuropathiques centrales

Une étude a été menée par ailleurs sur 20 patients souffrant de douleurs après un accident vasculaire cérébral. Le palmitoylethanolamide s’est révélé efficace sur ces douleurs, ainsi que sur la spasticité. Il s’agit de mouvements musculaires incontrôlables, parfois subis après ce type d’événements.

Le palmitoylethanolamide a aussi montré son efficacité antalgique sur 20 patients atteints de sclérose en plaques. Celle-ci atteint directement le système nerveux central, à savoir la moelle épinière, le cerveau et les nerfs optiques. 

Il exercerait aussi un rôle protecteur vis-à-vis du système nerveux central : il réduit la perte de neurones, et améliore la récupération en cas de traumatisme. Il semble notamment diminuer le développement de l'œdème cérébral, réguler à la baisse la cascade inflammatoire et limiter la mort cellulaire. C’est une observation qui se vérifierait dans le cas de la maladie d’Alzheimer, cette affection neurodégénérative qui atteint les neurones.

Si des modèles animaux l’ont déjà suggéré, des scientifiques ont cherché à l’observer de façon clinique. Une femme atteinte de déficit cognitif léger, considéré comme la porte d’entrée vers la maladie d’Alzheimer, s’est vu administrer du PEA pendant 3 mois. Une légère amélioration cognitive semble s’être dégagée, mais cette observation nécessiterait de plus amples études.⁵‌

Des modèles in vitro soutiennent aussi cette piste. En effet, le palmitoylethanolamide aurait un rôle protecteur notamment vis-à-vis des processus inflammatoires menant à la maladie d’Alzheimer. Il protégerait aussi les astrocytes, ces cellules qui favorisent la croissance des neurones et qui sont l’une des cibles de la maladie.⁶‌

Par ailleurs, 30 personnes souffrant de la maladie de Parkinson et supplémentées en dopamine ont fait l'objet d'une expérimentation. L’ajout de PEA au traitement a ralenti l’évolution de la maladie, et réduit le handicap lié.

Enfin, il exerce un effet régulateur sur les contractions musculaires éprouvées chez des rats épileptiques.⁷‌ 

Les autres indications

Les effets complémentaires sur le système nerveux 

Les troubles du sommeil sont aussi souvent des complications liées aux douleurs neuropathiques, comme le syndrome du canal carpien. L’administration de palmitoylethanolamide a permis de d’améliorer le sommeil, de diminuer le temps d’endormissement et le nombre de réveils pendant la nuit.⁸‌ Une observation réalisée aussi sur des rongeurs: il améliore la phase d’éveil, notamment en régulant les taux de dopamine.⁹‌ 

Côté santé mentale, une étude randomisée en double aveugle a montré ses effets positifs sur 54 patients atteints de dépression sévère, en complément d’un traitement antidépresseur.¹⁰‌ De même, l’ajout de PEA au traitement contre l’autisme semble en maximiser les effets.¹¹‌  

L’effet sur les maladies inflammatoires 

Le palmitoylethanolamide s’est révélé efficace pour soulager les inflammations chroniques des intestins dans des études menées sur des rongeurs.¹²‌ C’est aussi le cas sur les coupes cellulaires issues de l’intestin de patients atteints de colite ulcéreuse.¹³‌ 

Cet effet anti-inflammatoire, combiné à son effet neuroprotecteur, s’observe aussi dans les pathologies oculaires. C’est notamment le cas dans le glaucome ou la rétinopathie diabétique. Une piste de prévention mais aussi de traitement pour les pathologies rétiniennes, selon les chercheurs.¹⁴‌

Enfin, il serait une piste intéressante pour traiter l’obésité. Sur un modèle de rats obèses, l’administration de PEA a entraîné une diminution de la prise de poids, de la masse grasse et de la prise alimentaire.¹⁵‌ Il aurait une action régulatrice vis-à-vis de certaines hormones et protéines, et anti-inflammatoire.

Par ailleurs, une étude a investigué son rôle dans l’inflammation liée à l’obésité. Le composé inhibe complètement l’inflammation provoquée par les cellules graisseuses.¹⁶‌ Or le processus inflammatoire chronique lié à l’obésité peut entraîner des complications importantes.

Ces résultats sont cohérents avec les observations réalisées autour des cannabinoïdes : ces composés exercent des effets bénéfiques sur de nombreux processus liés à l’obésité, comme la thermogenèse ou l’apport alimentaire excessif.¹⁷‌ 

Les différentes formes

On trouve le palmitoylethanolamide sous forme de gélules. Certains chercheurs recommandent de se tourner vers une forme micronisée, c’est-à-dire réduite en poudre très fine.¹⁸‌ La micronisation est sensée améliorer l’absorption des molécules actives. 

Posologie et utilisation

La dosage moyen de palmitoylethanolamide recommandé par jour est de 1200 milligrammes. Il est recommandable de poursuivre le traitement pendant au moins deux mois, afin de lui laisser le temps d’agir dans l’organisme.

Toxicité et précautions

L'usage de palmitoylethanolamide ne présente aucune contre-indication majeure.

Le PEA présente l’avantage certain d’être très sûr aux doses habituelles utilisées, jusqu’à 100 milligrammes par kilo de poids corporel. Un unique patient a rapporté un seul effet secondaire notable, à savoir des palpitations cardiaques. Quelques patients ont aussi mentionné un inconfort gastrique.

Il convient d’appliquer le principe de précautions concernant les enfants en bas âge, les femmes enceintes et allaitantes. En tout état de cause, nous recommandons de prendre un avis médical pour toute supplémentation à visée thérapeutique. 

Conclusion 

Le palmitoylethanolamide est une molécule naturellement présente dans le corps, aux effets positifs formidables. Une supplémentation en PEA multiplie ses effets antalgiques, et est recommandée pour les personnes souffrant de douleurs chroniques, et d’inconforts en général. De nombreuses études cliniques soutiennent ces affirmations.

Questions fréquentes